5-デアザフラビン（TND1128）
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5-デアザフラビン
（NAD+類似物質）について知る
5-デアザフラビン（TND1128）は、
ミトコンドリアやサーチュイン遺伝子を活性化される効果がNMNの数十倍に相当すると言われており、
次世代のエイジングケアサプリメントとして非常に注目を集めています。
What Is 5-Deazaflavin ?
5-デアザフラビンとは
5-デアザフラビンは、天然に存在するビタミンB2とよく似た構造を持ちながら、
実際の機能はビタミンB3骨格系統のNAD+（NMNはNAD+の前駆体）や、
NADP+と似た働きをすると考えられています。
そのパワーはすさまじく、エネルギー生産や細胞の代謝プロセスに関与する最も重要な分子、
ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（NAD）の類似物質として、
ミトコンドリア/サーチュイン遺伝子（長寿遺伝子）の活性化効果は、
世界的に流行している抗老化サプリメント「NMN」の数十倍といわれています。 (ビタミン72巻7号 (7月) 大阪市立大学 応用生命科学 笹井佐夫教授)
Effectiveness Comparison With NMN
NMNとの効果比較
NMNは摂取された後、体内のNAMPT（酵素）を反応して初めて、NAD+と似た機能を持ち、
その後ミトコンドリアとサーチュイン遺伝子を活性化させます。
一方、5-デアザフラビン（TND1128）は、それ自身がNAD＋の類似物質であるため、
直接ミトコンドリアやサーチュイン遺伝子に働きかけることができます。
1.線虫の寿命延長試験 –NMNと5-デアザフラビン（TND1128）の比較-
Clinical Research
線虫の寿命延長比較試験では、5-デアザフラビンは国産研究用試薬β-NMNと比較し、その効果の高さが実証されています。
*線虫…線虫と人間の寿命曲線がヒトと似ている。そのため、ヒトの老化、疾患の進行、遺伝子の解明など、
生物学や医学の研究においてモデル生物として使用される。線虫のほか、実験用のモデル生物としてはマウスが有名である。
2. 脳内のCa濃度に関する研究–NMNと5-デアザフラビン（TND1128）の比較-
Clinical Research
マウス脳スライス標本における高濃度KCl刺激によるCa 2 + オーバーロードに対する作用の比較
実験内容
マウス脳スライス標本を使い、脱分極刺激に暴露した場合に引き起こされる、 細胞質内及びミトコンドリア内のCa2+の濃度の変動に対する抑制効果を比較評価した。
測定方法
投与後24時間後にSir-1遺伝子が優位に上昇するとのデータを基に24時間後に 効力判定実験を行った。
結果
β- NMN及びデアザフラビンいずれも細胞質内Ca濃度及びミトコンドリア内 のCa濃度制御作用を示すが、TND1128の方がその有効濃度から100倍強力であった。図1、2及び図5、6で示したように、β- NMN及びデアザフラビンの細胞質内及びミトコンドリア内の作用を見ると、きわめて安定した生理学的反応を維持をできることが示され、これがヒトの脳で再現できれば、強力な脳保護作用を期待することができる。
出典：ミトコンドリア活性化因子β-NMN と新規化合物 (5デアザフラビン) のマウス脳スライス標本における高濃度 KCl 刺激によるCa 2 + オーバーロードに対する作用の比較
工藤佳久(東京医科大学 八王子医療センター 麻酔科) / 高橋奈々恵(医学博士 東京医科大学八王子医療センター 総合診療部)
3. 脳の海馬細胞の発育に関する臨床研究
Clinical Research
ATP産生の賦活化によるマウス脳の培養海馬細胞の発育に関する研究(東京医科大学)
海馬神経細胞軸索（Axon）の
免疫染色画像
培養4日目に、tau後退にて軸索を免疫染色した。左はControl（対象群）、右は培養1日目にDeazaflavin（1μM）を1回のみ添加した検体処置神経細胞を示す
海馬神経細胞樹状突起
（Dendrite）の免疫染色画像
培養4日目に、MAP2抗体にて樹状突起を免疫染色した。左はControl（対象群）、右は培養1日目にDeazaflavin（1μM）を1回のみ添加した神経細胞を示す。
オータプス標本における
シナプスの免疫染色画像
左はControl（対象群）、右は培養1日目にDeazaflavin（1μM）を1回のみ添加し培養14日目に、VGLUT1抗体にて興奮性シナプスを免疫染色した神経細胞を示す。
出典: The novel mitochondria activator, 10-ethyl-3-methylpyrimido[4,5-b] quinoline-2,4(3H,10H)-dione (TND1128), promotes the development of hippocampal neuronal morphology
4. 自発運動能力と抗酸化力に関する臨床研究
Clinical Research
低酸素条件下におけるDeazaflavinによるマウスの自発運動能力増大と抗酸化力増大(熊本大学)
左：低酸素条件におけるマウスの自発運動能力
右：d-ROMs（酸化ストレス度）及びBAP（抗酸化力）に対するDeazaflavinの作用実験結果。
A, B, Cに関しては酸素濃度の違いで、Aは20％、Bは20％から7％まで下げて5分間経過した様子 、Cは7％になって10分経過した様子である。
低酸素条件におけるマウスの自発運動能力
培養4日目に、tau後退にて軸索を免疫染色した。左はControl（対象群）、右は培養1日目にDeazaflavin（1μM）を1回のみ添加した検体処置神経細胞を示す
D-ROMs（酸化ストレス度）及びBAP（抗酸化
力）に対するDeazaflavinの作用実験結果
ROMs（酸化ストレス度）とBAP（抗酸化力）及びBAP/d-ROMsの値で、潜在的抗酸化力を示す。低酸素でも投与量が10mgを超えると顕著に効果が見られる。
Efficacy Observed In Clinical Studies
臨床研究から見えた有効性
NMNは摂取された後、体内のNAMPT（酵素）を反応して初めて、NAD+と似た機能を持ち、
その後ミトコンドリアとサーチュイン遺伝子を活性化させます。
一方、5-デアザフラビン（TND1128）は、それ自身がNAD＋の類似物質であるため、
直接ミトコンドリアやサーチュイン遺伝子に働きかけることができます。 また、5-デアザフラビン(TND1128)によって活性化されるミトコンドリアは、
細胞が活動するためのエネルギーの95%を生産しており、
免疫細胞を含む全ての細胞の生命を若々しく維持する効果があります。
同時に、細胞内にあるサーチュイン遺伝子（別名 長寿遺伝子）
も活性化することで生物の老化を防止し、寿命を伸ばすと言われています。
5-デアザフラビン(TND1128)に関しては、これまで大学研究機関で1,500例以上の治験が行われており、 その内容を紹介したいと思います。
*ただし、これらの臨床研究は初期の段階であり、今後さらなる研究と検証が必要です。
血圧や血糖値に与える影響
5-デアザフラビンに関する研究では、インスリンの不足や細胞のエネルギー代謝の低下に起因する症状に関して、患者の血圧や血糖値の数値に改善が見られるなど、ある程度の効果が期待されていることが示されています。
脳細胞に与える影響
脳細胞はミトコンドリアによって生成されるエネルギーに大きく依存しています。認知症やアルツハイマー病の患者の中には、ミトコンドリアの機能低下が観察されることがあり、これが脳細胞の機能障害や細胞死に影響を与える可能性が指摘されています。ミトコンドリアの活性化や健康状態の維持が、脳の健康を支えることに寄与する見解が研究によって示唆されています。
代謝や血管の健康との関連性
ミトコンドリアの活性化はエネルギー代謝を向上させる可能性があり、これが肥満の予防や治療に対して有益であるという研究があります。また、サーチュイン遺伝子の活性化に関する研究からは、炎症の抑制や血管の健康維持に関連する可能性が示唆されています。
抗酸化・抗炎症作用との関連性
5-デアザフラビンに関する一部の研究では、細胞の健康維持、抗酸化作用、抗炎症作用に関するプラスの働きの可能性が指摘されています。現在進行中の治験では、アトピー性皮膚炎や尋常性乾癬、重度のニキビなどの皮膚疾患に対する一定の改善が観察されていると報告されていますが、これらの結果はさらなる研究と検証が必要です。
卵子年齢に与える影響
最近の研究によれば、卵子の老化とミトコンドリアの機能低下との間に関連があると考えられています。これは、ミトコンドリアがエネルギーを効率的に生産できなくなることが、卵子の健康や受精能力に影響を与える可能性があることを示唆しています。 実際の治験では、60歳の女性に生理が戻ったなどの症例が確認されました。
Patent And Pharmaceutical Development
特許について
「ミトコンドリア内でのATP産生を賦活するための補酵素因子の使用」についての特許を取得しています。
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研究開発コラム
先端分野で培った特許技術を活用し、
真の顧客ニーズにこたえる創造的な研究開発を行っていきます。
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